Aprann sou byodisibilite, oswa to a nan ki yon dwòg absòbe
Bioavailability se yon zouti mezi esansyèl depi li detèmine dòz ki kòrèk la pou administrasyon ki pa-venn nan yon dwòg. Nan tras rechèch nan klinik , byodisibilite nan yon dwòg se yon faktè kle yo dwe mezire nan Faz 1 ak Faz 2 esè.
Detèmine absoli byodisibilite yon dwòg fè nan yon etid famakokinetik . Se konsantrasyon nan medikaman plasma konfigirasyon kont tan ak mezi konsantrasyon vs tan apre administrasyon venn ak ki pa antrav. Aplikasyon ki pa gen venn gen ladan yo nan bouch, rèktal, transdèmal, laron ak sublingual.
Mezi biyodisibilite a reprezante pa lèt F oswa F si yo eksprime nan pousan. Relativité biologique se yon mezi ki itilize pou evalye biévalence (BE) ant pwodwi dwòg.
Pou jwenn apwobasyon FDA pou yon medikaman jenerik, sipòtè dwòg la dwe montre yon entèval konfyans 90 pousan nan pwodwi li yo ak sa ki nan dwòg la marque.
Bioavailability se youn nan zouti esansyèl nan devlopman dwòg pharmaceutique depi byodisponibilite yo dwe konsidere lè yo kalkile dòz pou wout ki pa venn nan administrasyon ki baze sou absòpsyon.
Pousantaj nan dwòg la absòbe se yon mezi kapasite fòmil dwòg la pou delivre dwòg la nan sit sib la.
"Kantite absòbe" konvansyonèl mezire pa youn nan de kritè, swa zòn nan anba koub la konsantrasyon tan-Plasma (AUC) oswa total (kimilatif) kantite lajan an nan dwòg elimine nan pipi dwòg apre administrasyon an, "dapre Boston Inivèsite lekòl la Medsin. "Yon relasyon lineyè egziste ant" zòn anba koub la "ak dòz lè fraksyon nan dwòg absòbe se endepandan de dòz, ak pousantaj eliminasyon (mwatye lavi) ak volim nan distribisyon yo endepandan de fòm dòz ak dòz.
Alinèyite nan relasyon ki genyen ant zòn anba koub la ak dòz ka rive si, pou egzanp, pwosesis absòpsyon an se yon sèl saturable, oswa si dwòg echwe yo rive jwenn sikilasyon an sistemik paske nan, egzanp, obligatwa nan dwòg nan trip la oswa biotransformation nan fwa pandan transpò premye dwòg la atravè sistèm pòtal la. "
Faktè ki afekte biavailability
Lè yo administre pa yon wout ki pa antour, bioavailability a nan yon dwòg varye de moun a moun. Li ka afekte pa fizyolojik ak lòt faktè ki enkli si se dwòg la pran ak lòt dwòg oswa avèk oswa san manje, ak prezans nan yon maladi ki afekte sistèm nan gastwoentestinal oswa fonksyon fwa.
Lòt faktè ki afekte biyodidisyo yon dwòg la se pwopriyete fizik li yo, fòmilasyon dwòg la, tankou liberasyon pwolonje oswa lage imedya, ritm sirkadyèn yon moun, entèraksyon dwòg, entèraksyon manje, to metabolis (efè a nan endiksyon anzim oswa anpèchman pa lòt dwòg ak manje ), sante nan aparèy la gastwoentestinal, laj nan pasyan an, ak etap nan maladi.
Lè yon dwòg administre intravenously, li gen yon byodisponibilite nan 100 pousan (F
Si yon dwòg pran oral, li byen vit rive nan vant lan, fonn epi kèk nan li absòbe ti trip la.
Soti nan ti trip la, li vwayaje nan venn Portal espagal la anvan li rive nan sikilasyon an sistemik. Gen kèk nan faktè sa yo ki ka anpeche dwòg la soti nan rive sikilasyon an sistemik yo se pwopriyete dwòg la ak eta fizyolojik pasyan an.
Yon dwòg tankou penisilin benzyl pa ka kenbe tèt ak pH ki ba lestomak la ki detwi li. Anzyòm dijestif ka detwi ensilin ak èrparin.
Dwòg yo ki trè idrofob pa ka fasilman absòbe paske yo pa ensolub nan likid kò, pandan y ap trè dwòg idrofil - ki gen yon atraksyon pou likid - pa ka travèse manbràn selil lipid ki rich.